Основное показание:

Инновационный препарат SAMSCA® (tolvaptan) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии (уровень натрия в сыворотке <125 мэкв / л или менее выраженная гипонатриемия, которая является симптоматической и не поддается коррекции ограничением жидкости), включая пациентов с сердечной недостаточностью и синдромом несоответствующего антидиуретического гормона.

SAMSCA® (tolvaptan) - первый и единственный пероральный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который увеличивает концентрацию натрия в сыворотке крови за счет клиренса свободной воды.

· Доказана эффективность препарата при клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии.

· Препарат представляет собой важный вариант лечения клинически значимой дилюционной гипонатриемии.

· У здоровых пациентов после однократного приема 60 мг SAMSCA 

клиренс свободной воды и повышение уровня натрия в сыворотке происходили в течение 2-4 часов после введения дозы.

Механизм действия:

Вазопрессин, также известный как антидиуретический гормон, представляет собой пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в нервных телах в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса и секретируется задней долей гипофиза.

Вазопрессин высвобождается в ответ на уменьшение объема плазмы и повышение осмоляльности сыворотки.

Основная роль вазопрессина - контролировать водный баланс, баланс электролитов и артериальное давление.

1. SAMSCA блокирует вазопрессин.

SAMSCA избирательно блокирует связывание вазопрессина с рецепторами V2 в собирательных протоках почек.

2. Снижает экспрессию аквапорина.

Ингибирование связывания вазопрессина с V2-рецептором приводит к снижению экспрессии и удалению аквапорина-2 из просветной мембраны.

3. Снижает реабсорбцию воды.

Блокада V2-рецептора приводит к снижению реабсорбции воды почками.

4. Диурез и акварез

Диурез и акварез - это разные вещи. Диурез - это увеличение общего образования мочи. SAMSCA обеспечивает акварез или выделение воды без клинически значимой потери электролитов.

5. Концентрация натрия в сыворотке и осмоляльность мочи.

Акварез приводит к повышению концентрации натрия в сыворотке и снижению осмоляльности мочи.

6. Выведение натрия и калия.

Этот процесс не приводит ни к значительному изменению экскреции натрия или калия с мочой, ни к увеличению калия в плазме.

Эффективность препарата в ходе клинических исследований:

В ходе анализа многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования 433 пациентов, госпитализированных по поводу декомпенсированной сердечной недостаточности, у 24% (103 пациента) госпитализированных пациентов с сердечной недостаточностью была гипонатриемия (уровень натрия в сыворотке ≤134 мэкв / л).

Гиперволемическая гипонатриемия у пациентов с сердечной недостаточностью является маркером избыточной секреции вазопрессина. Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены риску гиперволемической гипонатриемии в результате избыточного удержания натрия и воды, чему способствует повышение уровня вазопрессина и нарушение клубочковой фильтрации.

В исследовании возрастающих уровней толваптана (tolvaptan) при гипонатриемии препарат SAMSCA значительно увеличил среднесуточный уровень натрия в сыворотке от исходного уровня на 4-й день и от исходного на 30-й день по сравнению с плацебо. По сравнению с плацебо, SAMSCA обеспечил статистически значимое повышение уровня натрия в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем у пациентов с нормоволемической или гиперволемической гипонатриемией.

Рекомендуемая доза и способ применения:

SAMSCA® (tolvaptan) – это пероральное дозированное средство для приема один раз в день с возможностью постепенного подбора дозы. Начальная доза 15 мг/день. При необходимости постепенно повышают дозу с интервалом > 24 часов до 30 мг/день. Максимальная доза 60 мг/день.

Препарат SAMSCA® (tolvaptan) очень легок в использовании:

· Пероральный прием независимо от приема пищи

· Не требует инициации в отделении интенсивной терапии.

· Не требуется коррекция дозы в зависимости от возраста, пола или расы.

· Не требуется коррекция дозы в зависимости от сердечной или почечной функции.

SAMSCA не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин, потому что влияние препарата на уровни натрия в сыворотке, вероятно, теряются при очень низких уровнях почечной функции.

Сертификация:

В мае 2009 года SAMSCA® (tolvaptan) был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения клинически значимой нормоволемической и гиперволемической гипонатриемии.

Примечание:

Препарат назначается лечащим врачом!